Pharmaceutics:西地那非体外溶解动力学揭示以用于新有效成分的开发

2021-12-27 03:16:53 来源:
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本研究旨在创设一个生理学具体的活体-人体内具体(IVIVIVC)静态,说明了西地那非的酸性成力学。

通过湿法制粒法氢化了速释(IR,20 mg)和三种缓释(SR,60 mg)西地那非咖啡因。采用桨叶法在pH 1.2、4.5和6.8等离子体中都测定活体酸性成度。吗啡氢化的IR和SR给Beagle兔(n = 12)后,分析其人体内药代力学。

结果显示,SR吗啡中都西地那非在pH参数6.8时凝固不完全,而在pH参数1.2和pH参数4.5时没有人注意到到。相对生物能用度随着凝固亲率的降低而降低。此外,在血浆沸点-时间曲线中都注意到到了次生峰顶,这可能是由于一段距离依赖性凝固导致的。因此,创设了POP-PK静态,通过分别描述凝固和吸收过程,说明了成了西地那非的人体内凝固情况。最终,创设了一个IVIVC,并通过活体和人体内凝固亲率的具体性来验证。

总之,本步骤可用于创设具有复杂凝固力学的各种药物的IVIVC,以开发新的吗啡。

原始成处:

Tae Hwan Kim, Soyoung Shin, et al., Physiologically Relevant In Vitro-In Vivo Correlation (IVIVC) Approach for Sildenafil with Site-Dependent Dissolution. Pharmaceutics. 2019 Jun; 11(6): 251. doi: 10.3390/pharmaceutics11060251

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